От чего назначают таблетки папаверин мужчинам и как их употреблять. Папаверин – инструкция, применение, отзывы Папаверин описание

Раствор для инъекций :

• папаверина гидрохлорид — 20 мг на 1 мл лекарственной жидкости;
• D,L-метионин;
• динатрия эдетат;
• вода для инъекций.

Таблетки :

• папаверина гидрохлорид — 10 мг в 1 таблетке;
• сахар-рафинад;
• крахмал картофельный;
• кислота стеариновая;
• тальк.

Ректальные суппозитории :

• папаверина гидрохлорид — 0,02 г в 1 свече массой в 1,25 г;
• эмульгатор №1;
• стеарин косметический;
• твёрдый жир.

Форма выпуска

• Папаверин в таблетках по 0,01 г или 0,04 г, в зависимости от целевой аудитории пациентов (первые используются в педиатрической практике после 6 месяцев), которые фасуются в контурные ячейковые блистеры по 10 штук. Пероральная форма имеет слегка горьковатый вкус, белый цвет и совсем не имеет запаха.
• Раствор для инъекционного введения 2 % в ампулах по 2 мл. Картонная упаковка, как правило, содержит 10 штук и инструкцию по применению фармацевтического препарата.
• Ректальные суппозитории или свечи для введения в прямую кишку по 0,02 г каждая; закрепленные в блистеры из ПВХ или алюминиевой фольги по 10 штук. В картонную коробку укладывается пластинка с лекарственным средством и аннотация.

Фармакологическое действие

Папаверина гидрохлорид (Википедия указывает, что МНН препарата соответствует названию основного активного компонента) – это опиумный алкалоид , воздействующий на гладкомышечные элементы и вызывающие их расслабление, потому фармакологическая группа лекарственного средства определяется, как миотропные спазмолитики .

Механизм терапевтического действия биологического вещества заключается во влиянии на вторичные посредники (мессенджеры) передачи мышечного возбуждения. Папаверин ингибируют ФДЭ (фосфодиэстераза), за счет чего в клетке накапливается цАМФ (циклоаденозинмонофосфат) и снижается содержание ионов кальция , в ответ на такие биохимические изменения гладкие мышцы внутренних органов (пищеварительной трубки, дыхательной и мочеполовой систем и сосудистого русла) расслабляются, снижается их тонус .

Фармакопея – это свод обязательных правил и официальных нормативных актов, которыми руководствуются при изготовлении, проверке, хранении и назначении больным лекарственных средств. Так как основной биологически активный компонент фармацевтического препарата является сильнодействующим, то в отношении Папаверина гидрохлорид фармакопея включает следующие пункты определения подлинности химического вещества:

• Физические характеристики – белый кристаллический порошок без запаха, со слабо горьким вкусом.
• Растворимость – в воде растворяется на протяжении 40 часов, мало растворим в 95 % спирте, растворим в хлороформе и практически не растворим в эфире.
• Кислотность 2 % раствора Папаверина гидрохлорида – 3,0-4,5 (определяется потенциометрическим способом).
• Химический контроль подлинности – 0,05 г фармацевтического препарата помещают в фарфоровую чашу, смачивают парой капель азотной кислоты высокой концентрации, после чего должно появиться желтое окрашивание, которое при нагревании на водяной бане изменяется до оранжевого.
• Наличие органических примесей – тест растворения и изменения окраски в 5 мл концентрированной серной кислоте.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующий компонент быстро и практически полностью всасывается при любых путях введения лекарственного средства в организм. Попадая в кровеносное русло, связывается с белками плазмы (90 % всего биологически активного вещества), благодаря чему легко проходит через гистогематические барьеры. Биотрансформации подвергается в печени. Период полувыведения составляет от 30 минут до 2 часов, в зависимости от вспомогательных компонентов фармацевтического препарата. Выводится преимущественно почками в виде продуктов метаболического обмена.

Показания к применению Папаверина

• спазм гладких мышц органов брюшной полости (особенно часто при , спастическом или пилороспазме );
• гипертонический криз (в комбинированной консервативной терапии);
• эндартериит ;
• спазм периферического сосудистого русла;
• уменьшение просвета сосудов головного мозга вследствие сокращения мышечного слоя артерий;
• бронхоспазм ;
• сокращение артериального почечного притока сосудистого генеза;
• задержка мочи вследствие спазма мочевыводящих путей.

Показания к применению также включают этап премедикации перед оперативными хирургическими вмешательствами в абдоминальной полости, проктологических и урологических манипуляциях. Для чего применяют – расслабление гладкомышечных элементов (подробнее см. в пункте «Фармакологическое действие»).

Противопоказания

• непереносимость составляющих компонентов лекарственного средства;
• нарушения внутрисердечной проводимости, особенно атрио-вентрикулярная блокада ;
• повышенная чувствительность к фармацевтическому препарату;
• тяжелая печеночная недостаточность ;
• пожилой возраст (так как возникает значительный риск развития гипертермического синдрома);
• детский возраст до 6 месяцев.

Дополнительные ограничения к применению (рекомендовано использовать только под постоянным наблюдением квалифицированных медицинских работников и регулярными диагностическими обследованиями):

• недавняя черепно-мозговая травма в анамнезе;
• хроническая ;
• шоковые состояния;
• наджелудочковая ;
• доброкачественная ;
• недостаточность функциональных возможностей надпочечников.

Побочные действия

• Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови : атрио-вентрикулярная блокада , желудочковая тахикардия , снижение .
• Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота , констипация (), вздутие живота , нарушение пассажа по пищеварительной трубке, повышение активности печеночных трансаминаз.
• Другие : , , эозинофилия .

Инструкция по применению Папаверина (Способ и дозировка)

Таблетки Папаверин, инструкция по применению

В таблетках фармацевтический препарат может назначаться и взрослым, и детям, даже кратность приема не изменяется и составляет 3-4 раза в день. Дозировка пероральной формы лекарственного средства зависит от возрастной категории пациента, используют следующую схему лечения:

• от 6 месяцев до 2 лет – 0,005 г на прием;
• 3-4 года – 0,005-0,01 г;
• 5-6 лет – 0,01 г;
• 7-9 лет – 0,01-0,015 г;
• 10-14 лет – 0,015-0,02 г;
• взрослым – по 0,04-0,08 г на прием.

Свечи Папаверин, инструкция по применению

– это крайне неприятное проктологическое заболевание, которое связанно с , воспалительными процессами и патологическим расширением геморроидальных вен, опоясывающих просвет выхода прямой кишки. Данной нозологической единицы свойственна типичная клиническая картина , которая включает нарушение дефекации, зуд, кровотечения из заднего прохода. Облегчить течение заболевания помогут свечи с Папаверином.

Действующие компоненты фармацевтического препарат позволяют расслабить гладкомышечные элементы кишечника , что облегчает процесс испражнения, ведь просвет прямой кишки несколько увеличивается. По этой же причине купируются кровотечения, так как твердые каловые массы не травмируют воспаленные геморроидальные узлы, потому свечи с Папаверином при геморрое являются своеобразной «волшебной палочкой».

В аптечных киосках можно найти суппозитории с разной дозировкой биологически активного вещества. Начинать курс консервативной санации следует с 0,02 г, постепенно увеличивая ее до 0,04 г, если меньшее количество фармацевтического препарата не оказывает своего терапевтического действия. Не рекомендуется использовать более 3 свечей в сутки, это чревато развитием неблагоприятных побочных эффектов и даже состоянием передозировки, так как в ректальной области крайне хорошо всасываются все поступающие лекарственные средства.

Как использовать инъекционный раствор Папаверина Гидрохлорида?

Действующий компонент фармацевтического препарата обладает высокой биодоступностью, потому инъекции можно делать, как подкожно и внутримышечно, так и внутривенно, терапевтические возможности лекарственного средства от этого не пострадают, а конечный результат будет столь же сильным. Следует однако определиться, что подкожные уколы Папаверина гидрохлорида инструкция по применению рекомендует делать не в дистальную часть предплечья, а в плечо или в наружную поверхность бедра, так как кратность введения может обеспечить появление гематомы. Внутримышечные уколы Папаверина можно проводить по стандартной схеме, то есть использовать верхний латеральный квадрант ягодицы.

Перед тем как произвести внутривенные уколы, назначенное врачом количество фармацевтического препарата следует разбавить 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида . Также следует помнить, что вводить Папаверина гидрохлорид следует очень медленно, дабы не вызвать у пациента неприятные ощущения в процессе инъекции.

Подкожно, как правило, вводится содержимое 1 ампулы (2 мл) 2 % раствора Папаверина Гидрохлорида.

Дозировка раствора в ампулах при внутривенном и внутримышечном введении:

• взрослым: разовая – 0,1 г, суточная – 0,3;
• детям от 6 месяцев до 1 года: разовая – 0,005 г, суточная – 0,01 г;
• в возрасте 2 лет: разовая – 0,01 г, суточная – 0,02 г;
• 3-4 года: разовая – 0,015 г, суточная – 0,03 г;
• 5-6 лет: разовая – 0,02 г, суточная – 0,04 г;
• 7-9 лет: разовая – 0,03 г, суточная 0,06 г;
• 10-14 лет: разовая – 0,06-0,06 г, суточная – 0,1-0,2 г.

Дибазол с Папаверином — как использовать?

– это антигипертензивное лекарственное средство из группы периферических вазодилататоров , то есть действующие компоненты фармацевтического препарата оказывают сосудорасширяющее влияние и в значительной мере способствуют снижению артериального давления. Папаверин обладает схожими терапевтическими свойствами в отношении сосудистой системы, потому комбинация этих лекарственных средств активно используется работниками скорой медицинской помощи для устранения гипертонического криза .

Вводится Дибазол с Папаверином внутримышечно или внутривенно, ведь таким образом необходимые фармакологические эффекты действующих компонентов развиваются гораздо быстрее, чем при пероральном или любом другом способе использования. Расслабляющее влияние биологически активных компонентов может совмещаться с физиотерапевтическими методами, например, горизонтальным положением с опущенным ножным концом, теплыми ваннами для ног, массажем нижних конечностей и так далее.

Дозировка Дибазола с Папаверином для ликвидации гипертонического криза составляет 3-5 мл 1 % раствора Дибазола и 2 мл (содержимое 1 ампулы) 2 % раствора второго фармацевтического препарата. Такое большое количество действующих компонентов позволяют не только снизить артериальное давление, но и купировать чувство тошноты, болезненные ощущения в области сердца и некоторые другие проявления сердечно-сосудистой патологии.

Передозировка

Возможные симптомы при действующими компонентами лекарственного средства:

• диплопия (двоение в глазах) ;
• слабость;
• снижение артериального давления ;
• повышенная утомляемость .

Специфического фармацевтического нет, потому применяется дезинтоксикационная терапия и симптоматическое лечение . Особенно эффективно промывание желудка или употребление сорбентов (молоко , , например) в первые часы после приема пероральных форм Папаверина гидрохлорида. Также при передозировке лекарственным средством важно постоянно мониторировать и, при необходимости, искусственно поддерживать артериальное давление.

Взаимодействие

— это спазмолитическое, вазодилатирующее, седативное средство, то есть по фармакологическим способностям близкое к Папаверину. Разнятся лекарственные средства лишь в механизмах терапевтического действия, потому Платифиллин с Папаверином применяются в комбинированной консервативной санации спастических синдромов, гипертонических кризов и других патологических состояний.

с Папаверином, как и Платифиллин, взаимодействуют хорошо, оказывая синергичное терапевтическое влияние на гладкие мышечные элементы человеческого организма. Такая комбинация фармацевтических препаратов особенно часто встречается в акушерских и гинекологических стационарах при тонусе матки, угрозе самопроизвольного выкидыша или чрезмерно активной ранней родовой деятельности.

В медицинских изданиях неврологической тематики имеются известия о том, что эффективность применения Леводопы в значительной мере уменьшается в сочетанной консервативной терапии, от чего Папаверин в таблетках или в виде раствора для инъекций на фоне медикаментозной санации использовать противопоказано.

Одновременное использование Папаверина с антихолинергическими лекарственными средствами может проявиться в усилении терапевтических эффектов последних, потому при необходимости сочетанного их применения следует обсудить сокращение дозировок или временную отмену фармацевтических препаратов с квалифицированным специалистом.

Условия продажи

Фармацевтический препарат известен с незапамятных времен и всегда славился силой своего терапевтического действия, потому ранее в аптечных киосках при его покупке требовался рецепт на латинском. Ныне процедура приобретения Папаверина стала куда легче, однако предъявить правильно оформленный и заверенный лечащим врачом рецепт – обязанность пациента.

Условия хранения

В сухом, защищенном от прямых лучей солнечного света месте при температурном режиме не выше 25 градусов Цельсия в плотно упакованной таре. Фармацевтический препарат относится к списку Б, поэтому за его хранением следует тщательно следить.

Срок годности

Особые указания

Папаверина гидрохлорид в значительной мере улучшает периферическое кровообращение, что обеспечивает улучшение трофических процессов в отдельных органах при местном его использовании. Данная терапевтическая способность обуславливает применение фармацевтического препарата в бодибилдинге . Практические наблюдения спортсменов показывают, что наиболее эффективно использовать лекарственное средство для увеличения удельной массы дельтовидной и двуглавой мышцы.

Целью спортсменов является местное воздействие на определенную часть мускулатуры, от чего уколы проводятся внутримышечно. Оптимальная дозировка составляет 1-2 инъекции в неделю, которые проводятся за 15-20 минут перед интенсивной тренировкой. Далее, в самом начале физических упражнений, все усилия следует нацеливать на «обогащенную» мышцу, то есть заниматься по системе «пампинга» (накачивания крови), так как терапевтический эффект Папаверина при местном использовании непродолжителен.

Изобретательность и находчивость женской половины человечества ничуть не отстает от сильного пола, ведь Папаверина гидрохлорид применяется даже в косметологических процедурах и домашнем уходе за кожными покровами. Благодаря усиленному кровообращению периферических участков тела под действием фармацевтического препарата, улучшается выведение скопившейся жидкости, снимается отечность и в некоторой степени стимулируются обменные процессы. Такие терапевтические эффекты позволяют использовать лекарственное средство для борьбы с целлюлитом , ликвидацию неприятной «апельсиновой корки» в области ягодиц и задней поверхности бедра и даже избавлению от пары лишних килограммов.

Для получения такого результата ведущие косметологи рекомендуют применять обертывание кофеином и Папаверином , которое может проводиться даже в домашних условиях. Чтобы приготовить чудодейственную смесь, потребуются 2 ампулы Кофеина бензоата по 2 мл, 2 ампулы Папаверина гидрохлорида по 2 мл и небольшое количество не засахарившегося меда. Перед нанесением косметического средства следует подготовить кожные покровы, для чего применяют легкий пилинг, скраб или небольшой локальный массаж.

Смесь наносить следует равномерно по всему участку обрабатываемой поверхности небольшим слоем. Сразу косметическое средство не впитается, потому необходимо плотно накрыть кожные покровы полиэтиленовой пленкой (для этих целей идеально подходит пищевая пленка) и утеплиться, закутавшись в ватное одеяло или с помощью зимней одежды. Проводить обертывание рекомендуется не меньше часа, после чего смыть остатки смеси теплой водой и нанести увлажняющий или питающий крем. Продолжительность курса составляет двенадцать процедур, а частота их проведения – через день.

Действующие компоненты фармацевтического препарата распространяют свои благоприятные влияния не только на людей, но и на животных, потому Папаверин нашел широкое применение в ветеринарной практике . Особенно часто лекарственное средство используется для кошек, так как домашние питомцы попадают в лечебницы в связи со спазмами гладкой мускулатуры кишечника. Этиологическим фактором являются гигиенические процедуры кошачьих, ведь в процессе «умывания», как правило, происходит заглатывание какого-то количества шерсти. Папаверин облегчает отхождение содержимого пищеварительной трубки.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Папаверина — это разнообразные фармацевтические формы лекарственного средства, в которых он встречается на аптечных полках. Как правило, пациенту не подходит одна из форм и тогда следует подобрать другую. Также можно заменить данную продукцию, однако предварительно следует проконсультироваться с квалифицированным специалистом в этой области, ведь основной принцип медицины “не навреди” может быть легко нарушен при помощи незнания.

Схожий спазмолитический эффект оказывает фармацевтический препарат с международным не патентованным названием , который широкой аудитории известен под именем . Его также можно использовать и для беременных, и для пациентов проктологического или урологического стационара, и для детей в педиатричекой практике, и для лечения головных болей в домашних условиях.

Детям

Папаверина гидрохлорид активно используется в педиатрической практике, начиная с возраста в 6 месяцев.

Папаверин при беременности и лактации

Для чего свечи Папаверин при беременности?

Матка, орган женской половой системы, в котором непосредственно происходит внутриутробная фаза развития плода, в своем составе имеет как поперечно полосатую мускулатуры, так и гладкие мышцы. В процессе вынашивания ребенка часто развивается повышенный тонус данного органа, вследствие чего возможны спастические боли, ранние схватки , преждевременное излитие околоплодных вод и рождение не в планируемый срок. Папаверина гидрохлорид обладает релаксирующим действием, что позволяет снимать вышеуказанные проявления гипертонуса матки.

Конечно, перед применением лекарственного средства следует определиться с фармацевтической формой, которая будет оказывать максимум благоприятных эффектов и не навредит развивающемуся организму ребенка и матери. Для беременных целесообразность использования той или иной формы Папаверина определяется длительностью вынашивания плода , так, например, на ранних сроках рекомендовано применять пероральные таблетки, а на поздних сроках гораздо лучше себя проявляет внутримышечное и подкожное введение инъекционных растворов.

Свечи с Папаверином при беременности

Прежде всего, следует определиться с вполне логичным вопросом для пациенток – куда вставлять свечи Папаверина при беременности, ведь, как правило, данная фармацевтическая форма лекарственного средства используется ректально , однако терапевтическое воздействие требуется не в конечных отделах желудочно-кишечного тракта, а в мышечных элементах мочеполовой системы. Это заблуждение свойственно женщинам, совершенно не знакомым с принципом работы местных фармацевтических суппозиториев.

После введения Папаверина действующие компоненты свечей активно всасываются и разносятся сперва локальным кровотоком по близлежащим органам, благодаря чему гладкомышечные элементы матки снабжаются биологически активными веществами в полной мере. Другим положительным моментом использования данной фармацевтической формы является высокая биодоступность ректальных суппозиториев, то есть большой процент препарата попадает в микроциркуляторное русло, а не выводится с наружу.

Уколы при беременности

Конечно, наиболее эффективным способом применения Папаверина гидрохлорида является его внутримышечное или даже внутривенное введение, ведь таким образом биодоступность лекарственного средства стремится к максимальной, да и концентрация действующего вещества сохраняется в высшей точке наиболее длительный промежуток времени.
Следует подчеркнуть, что инъекционная форма фармацевтического препарата особенно актуальна на поздних сроках беременности, когда гипертонус матки или спастические, схваткообразные боли могут привести к преждевременному началу родовой деятельности и отхождению околоплодных вод. При наличии соответствующих показаний от лечащего врача, стоит задуматься о стационарном лечении, ведь в таком случае беременная будет находится под постоянным контролем медицинского персонала, что не может не вселять уверенности.

Дозировка раствора для инъекционного введения, как и кратность использования фармацевтического препарата, подбирается индивидуально, как правило, она колеблется от 1 до 10 мл 2 % лекарственного средства 2-4 раза в сутки. При возникновении неблагоприятных последствий консервативной санации следует немедленно обратиться к квалифицированному специалисту.

Таблетки Папаверина Гидрохлорида, инструкция при беременности

Так как для проведения инъекции фармацевтического препарата необходимы специальные медицинские знания и умения, а ректальные суппозитории могут доставлять определенные неудобства и неприятные ощущения в процессе их использования, то часто данные фармацевтические формы Папаверина заменяют таблетками, которые назначаются перорально. Конечно, эффективность такой консервативной терапии несколько ниже, чем у других путей введения действующего компонента в организм, однако со стороны повседневного применения таблеткам нет равных.

Папаверина гидрохлорид в пероральной форме используется исключительно по показаниям, а критерием его применения является субъективное самочувствие беременной, потому нет строгой дозировки фармацевтического препарата. Специалистами в акушерском и гинекологическом деле не рекомендуется принимать более 4 таблеток в сутки, которые следует использовать за 2 часа до приема пищи, дабы повысить фармакокинетические способности действующего компонента.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Папаверин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Папаверина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Папаверина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения спазмов у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Папаверин - миотропный спазмолитик. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов (ЖКТ, дыхательной, мочевыделительной, половой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. Оказывает гипотензивное действие.

В высоких дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

При применении в средних терапевтических дозах действие на ЦНС выражено слабо.

Фармакокинетика

Биодоступность составляет 54%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Выводится почками в виде метаболитов. Полностью удаляется из крови при диализе.

Показания

• спазмы гладких мышц органов брюшной полости, бронхов, периферических сосудов, сосудов головного мозга, почек;
• стенокардия (в составе комбинированной терапии).

Как вспомогательное средство для премедикации.

Формы выпуска

Таблетки 40 мг.

Свечи для ректального применения 40 мг.

Раствор для инъекций (уколы в ампулах) 20 мг/мл.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь - по 40-60 мг 3-5 раз в сутки. Ректально - по 20-40 мг 2-3 раза в сутки.

При внутримышечном, подкожном или внутривенном введении разовая доза для взрослых составляет 10-20 мг; интервал между введениями - не менее 4 ч. Для пациентов пожилого возраста начальная разовая доза - не более 10 мг. Для детей в возрасте от 1 года до 12 лет максимальная разовая доза составляет 200-300 мг/кг.

Побочное действие

• тошнота;
• запоры;
• сонливость;
• повышенная потливость;
• артериальная гипотензия;
• развитие AV-блокады, нарушений сердечного ритма (при быстром введении).

Противопоказания

• AV блокада;
• глаукома;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• пожилой возраст (риск развития гипертермии);
• детский возраст до 6 месяцев;
• повышенная чувствительность к папаверину.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) безопасность и эффективность папаверина не установлена.

Особые указания

C осторожностью применять при состояниях после черепно-мозговой травмы, при хронической почечной недостаточности, при недостаточности функции надпочечников, гипотиреозе, гиперплазии предстательной железы, наджелудочковой тахикардии, шоковых состояниях.

Внутривенно следует вводить медленно и под контролем врача.

В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергических эффектов.

Полагают, что при одновременном применении с алпростадилом для интракавернозного введения существует риск развития приапизма.

Имеются сообщения об уменьшении эффективности леводопы при ее одновременном применении.

Уменьшает гипотензивный эффект метилдопы.

Аналоги лекарственного препарата Папаверин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Папаверин буфус;
• Папаверина гидрохлорид;
• Папаверина гидрохлорид МС;
• Папаверина гидрохлорида раствор для инъекций 2%;
• Папаверина гидрохлорида таблетки для детей0,01 г;
• Свечи с папаверина гидрохлоридом 0,02.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Формула: C20H21NO4, химическое название: 1-[(3,4-Диметоксифенил)метил]-6,7-диметоксиизохинолин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: органотропные средства/ сердечно-сосудистые средства/ вазодилататоры; органотропные средства/ спазмолитики миотропные.
Фармакологическое действие: гипотензивное, спазмолитическое.

Фармакологические свойства

Папаверин ингибирует фермент фосфодиэстеразу и в клетке снижает содержание ионов кальция и увеличивает содержание циклического 3",5"-АМФ. Папаверин расслабляет и понижает тонус гладких мышц сосудов и внутренних органов (мочеполовая, дыхательная система, желудочно-кишечный тракт). В больших дозах папаверин замедляет внутрисердечную проводимость и уменьшает возбудимость сердечной мышцы. Папаверин при любых путях введения всасывается полностью и быстро. В плазме на 90% связывается с белками. Через гистогематические барьеры папаверин проходит легко, в печени биотрансформируется. Период полувыведения папаверина равен 0,5–2 часа. Выводится папаверин в основном в виде метаболитов почками.

Показания

Спазмы гладкой мускулатуры: сосудов головного мозга, сосудов сердца (в комплексном лечении стенокардии), периферических сосудов (при эндартериите), бронхоспазм, органов брюшной полости (пилороспазм, холецистит, почечная колика, спастический колит); для премедикации как дополнительное лекарственное средство.

Способ применения папаверина и дозы

Внутрь (независимо от приема пищи), взрослые -3–4 раза в сутки по 40–60 мг. Высшая разовая доза составляет 0,2 г; максимальная суточная равна 0,6 г. Дети от 6 месяцев до 14 лет - в зависимости от возраста 5–20 мг. Ректально взрослым 2–3 раза в день по 1–2 суппозитории (20–40 мг). Подкожно, внутримышечно: 2–4 раза в сутки по 1–2 мл 2% раствора (20–40 мг); внутривенно, медленно - предварительно развести 2% раствор в 10–20 мл изотонического раствора хлорида натрия по 1 мл (20 мг).

Эффективность папаверина при курении снижается. Во время лечения папаверином необходимо исключить употребление алкоголя.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, глаукома, AV блокада, тяжелая печеночная недостаточность, возраст до 6 месяцев, пожилой возраст (возможно развитие гипертермии).

Ограничения к применению

Шоковые состояния, состояние после черепно-мозговой травмы, недостаточность функции надпочечников, хроническая почечная недостаточность, гипотиреоз, наджелудочковая тахикардия, гиперплазия предстательной железы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не установлена безопасность использования папаверина во время беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия папаверина

Система пищеварения: увеличение активности трансаминаз печени, запор;
сердечно-сосудистая система: желудочковая экстрасистолия, AV блокада, снижение артериального давления;
прочие: эозинофилия, сонливость, аллергические реакции.

Взаимодействие папаверина с другими веществами

При совместном использовании папаверина с барбитуратами усиливается спазмолитическое действие папаверина. Возможно усиление гипотензивного эффекта папаверина при одновременном использовании с трициклическими антидепрессантами, хинидином, резерпином, прокаинамидом.

Передозировка

При передозировке папаверином появляются: слабость, нарушения зрения (двоение в глазах), понижение артериального давления, сонливость. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля, поддержание артериального давления.

Описание лекарственной формы

Папаверин (Papaverine)
Папаверина гидрохлорид (Papaverine hydrochloride)

Состав и форма выпуска
Суппозитории ректальные: 1 суппозиторий содержит папаверина гидрохлорид 20 мг;
вспомогательные вещества: твердый жир, тип А или витепсол — достаточное количество до получения суппозитория массой от 1,19 до 1,31 г;
в контурной ячейковой упаковке 5 шт., в пачке картонной 2 упаковки.

Раствор для инъкций 2 %:
1 мг раствора содержит 20 мг папаверина гидрохлорида;
в ампулах по 2 мл, 10 ампул в коробке.

Таблетки: 1 таблетка содержит 40 мг папаверина гидрохлорида;
10 таблеток в упаковке.

Фармакологическое действие
Миотропное спазмолитическое средство. Оказывает гипотензивное действие. Ингибирует фосфодиэстеразу, вызывает накопление в клетке циклического 3`,5`-АМФ и понижение содержания кальция; снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой системы) и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость. Действие на ЦНС выражено слабо, но в больших дозах оказывает седативный эффект.

Миотропное спазмолитическое средство. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и сосудов. Вызывает расширение артерий, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. При применении в средних терапевтических дозах папаверин практически не оказывает действия на ЦНС.

Фармакокинетика
Абсорбция высокая. Проникает через гистогематические барьеры. Выделяется почками (в виде метаболитов).

Показания
Спазм гладких мышц органов брюшной полости (холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика);
спазм периферических сосудов (эндартериит);
спазм сосудов головного мозга;
стенокардия (в составе комплексной терапии);
бронхоспазм.

Противопоказания
Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, нарушение функции печени, пожилой возраст (риск гипертермии), детский возраст (до 6 мес).

Способ применения и дозы
Таблетки : внутрь взрослым по 40-60 мг 3-4 раза в сутки. Детям в возрасте от 6 мес. до 2 лет - 5 мг, 3-4 лет - 5-10 мг, 5-6 лет -10 мг, 7-9 лет - 10-15 мг, 10-14 лет - 15-20 мг 3-4 раза в сутки.

Раствор д/инъекций: П/к, в/м - по 1-2 мл 2% раствора (20-40 мг) 2-4 раза в сутки; в/в, медленно 20 мг с предварительным разведением в 10-20 мл 0.9% раствора натрия хлорида.
Для пожилых пациентов начальная разовая доза - не более 10 мг.

Суппозитории: ректально, по 20-40 мг 2-3 раза в день (взрослым).

Побочное действие
Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение АД, запор, сонливость, повышение активности ""печеночных"" трансаминаз, эозинофилия.

Передозировка
Диплопия, слабость, сонливость.

Особые указания
С осторожностью и в малых дозах следует применять у пожилых и ослабленных больных, а также у пациентов с черепно-мозговой травмой, нарушениями функции печени и почек, гипотиреозом, недостаточностью функции надпочечников, гипертрофией предстательной железы, при наджелудочковой тахикардии и шоковом состоянии.
В/в следует вводить медленно и под контролем врача.
При беременности и в период лактации лактации безопасность и эффективность папаверина гидрохлорида не установлена.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.

Лекарственное взаимодействие
Уменьшает действие допегита. При курении эффективность снижается.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте.

"

Папаверин – препарат, входящий в группу миотропных спазмолитиков. Обладая сосудорасширяющей и спазмолитической активностью, способствует понижению тонуса и расслаблению гладких мышц, оказывает антигипертензивное действие.

Состав и форма выпуска

Активным компонентом в составе Папаверина выступает папаверина гидрохлорид. Производится препарат в виде:

• Таблеток дозировкой 40 мг, расфасованных по 10 штук в блистерах, находящихся во вторичной упаковке в 1-3 экземплярах;
• Раствора для инъекций, содержащего в 1 мл 20 мг основного ингредиента, реализующегося в ампулах по 2 мл, вложенных в картонные коробки в количестве 10 штук;
• Ректальных суппозиториев, в каждом из которых заключено 20 мг действующего составляющего. Хранится средство по 5 свечей в ячейковых упаковках, по 2 штуки в бумажных пачках;
• Таблеток детских дозировкой 10 мг в упаковке ячейковой по 10 штук.

Показания к применению

Как указывается в прилагающейся инструкции к Папаверину,он рекомендован к применению на фоне спазмов сосудов и гладких мышц при:

• Холецистите;
• Эндартериите;
• Пилороспазме;
• Спастическом колите;
• Бронхоспазме;
• Почечных коликах;
• Стенокардии (при проведении комплексной терапии).

Препарат используют также для:

• Терапии спазмов сосудов головного мозга;
• Премедикации (предварительной подготовке к оперативному вмешательству) в качестве вспомогательного средства.

Противопоказания

• Глаукомы;
• Гиперчувствительности к препарату;
• Тяжелой степени печеночной недостаточности;
• AV блокады.

Не назначается средство малышам до 6 месяцев, а также лицам преклонного возраста (из-за возможного появления гипертермии).

С крайней осторожностью следует применять Папаверин на фоне:

• Состояний после перенесенных черепно-мозговых травм;
• Наджелудочковой тахикардии;
• Недостаточности надпочечников;
• Гипотиреоза;
• Шоковых состояний;
• Почечной недостаточности в хронической форме;
• Гиперплазии предстательной железы.

В период грудного вскармливания и беременности применение Папаверина разрешено только после назначения лечащего врача при строгом соблюдении прописанных дозировок (подтверждения безопасности использования средства в эти периоды не предоставлены).

Способы применения и дозировки

По аннотации к Папаверину, таблетки следует использовать перорально. Взрослым обычно назначают разовую дозировку 40-60 мг, принимаемую 3-4 раза в сутки. Детям – при той же кратности приема:

• 5 мг – в возрасте от полугода до двух лет;
• 5-10 мг – в 3-4 года;
• 10 мг – в 5-6 лет;
• 10-15 мг – в 7-8 лет;
• 15-20 мг – в 10-14 лет.

Раствор 2% для инъекций рекомендуется вводить внутримышечно и подкожно 2-4 раза в сутки по 20-40 мг. Внутривенные вливания прописывают по 20 мг (предварительно разведенные в 10-20 мл изотонического раствора NaCl), медленно, под наблюдением квалифицированных специалистов, 2-4 раза в день с интервалами между инъекциями не меньше 4 часов. Пожилым пациентам назначают максимальную разовую дозировку не больше 10 мг, детям до 12 лет вводят инъекции спазмолитика из расчета 200-300 мкг/кг.

Суппозитории используют ректально, для взрослых в дозе 20-40 мг по 2-3 раза в сутки.

Побочные действия

При употреблении данного лекарства,по отзывам пациентов, возможно появление: сонливости, тошноты, повышенной потливости, запоров, артериальной гипотензии, эозинофилии, аллергических реакций, изменений деятельности печени. Применение Папаверина в высоких дозировках либо проведение быстрого внутривенного вливания может привести к развитию AV блокады и нарушению сердечного ритма.

Особые указания

Сочетанное использование препарата с антихолинергическими средствами может спровоцировать повышение антихолинергического эффекта последних, а с барбитуратами – усилить спазмолитическое воздействие Папаверина.

Во время терапии требуется отказаться от приема алкоголя.

Курение пациента понижает эффективность лечения.

Антигипертензивное действие препарата повышается при одновременном приеме с Резерпином, Прокаинамидом, Хинидином, трициклическими антидепрессантами.

Аналоги

По механизму действия к аналогам средства относятся: Папазол, Спазмол, Спазоверин, Биошпа, Дротаверин, Спаковин, Нош-Бра, Никоверин, Спазмонет, Платифиллин, Но-шпа.

Условия и сроки хранения

Папаверин, по инструкции, требуется хранить в сухом, затемненном и прохладном месте (с температурой не выше 25 °C). Срок годности при выполнении данных условий – 24 месяца.