Теофиллин таблетки инструкция по применению. "Теофиллин": инструкция по применению

Теофиллин (табл.пролонг.200 мг N50) Россия Валента Фармацевтика ОАО

ЛСР-001948/09.МНН Теофиллин&
Торговое название Теофиллин
РегНомер ЛСР-001948/09
Дата регистрации 16.03.2009
Дата аннуляции
Производитель Валента Фармацевтика ОАО - Россия

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 таблетки пролонгированного действия 100 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные ФСП 42-0055-0128-06 4602193003613
2 таблетки пролонгированного действия 200 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные ФСП 42-0055-0128-06 4602193003620
3 таблетки пролонгированного действия 300 мг 10 шт., упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные ФСП 42-0055-0128-06 4602193003637

Описание действующего вещества (МНН) Теофиллин.

Фармакология: Фармакологическое действие - спазмолитическое, бронходилатирующее, противоастматическое, сосудорасширяющее, кардиотоническое, диуретическое . Связывает аденозиновые рецепторы.

Показания: Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, апноэ у новорожденных (вспомогательное средство).

Противопоказания: Гиперчувствительность, в т.ч. и к др. производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе, беременность, кормление грудью (на время лечения прекращают).

Побочные действия: Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы, ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Взаимодействие: Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, оральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким - углеводов - снижают Cl и увеличивают риск развития побочных явлений.

Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение - ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют Cmax, а ощелачивающие вещества - повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает - НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.

Передозировка: Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в), судорогах - бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости - гемоперфузия.

Способ применения и дозы: Внутрь, после еды взрослым (неретардные формы) - 0,1-0,2 г 2-4 раза в сутки. Высшие разовая и суточная дозы внутрь и ректально составляют 0,4 и 1,2 г соответственно. Детям: от 2 до 4 лет - 0,01-0,04 г, 5-6 лет - 0,04-0,06 г, 7-9 лет - 0,05-0,075 г, 10-14 лет - 0,05-0,1 г на прием.

Меры предосторожности: Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).

Теофиллин – лекарственный препарат, оказывающий бронхолитическое действие; блокатор аденозиновых рецепторов, ингибитор фосфодиэстераз.

Форма выпуска и состав

Теофиллин выпускается в форме таблеток пролонгированного действия: плоскоцилиндрические, белые с желтоватым оттенком, с фаской (доза 100 мг) или с фаской и риской (доза 200 мг и 300 мг) (по 10 штук в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2, 3 или 5 упаковок; по 20, 30 или 50 штук в полимерных банках, в картонной пачке 1 банка).

Состав на 1 таблетку:

• действующее вещество: теофиллин – 100, 200 или 300 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилацетат, кальция стеарат, повидон, кремния диоксид.

Показания к применению

• хронические обструктивные заболевания (например, эмфизема легких и хронический обструктивный бронхит);
• бронхиальная астма (Теофиллин является препаратом выбора у пациентов с астмой физического напряжения; при других формах астмы он применяется в качестве дополнительного средства);
• «легочное» сердце;
• ночное апноэ;
• легочная гипертензия;
• отечный синдром почечной этиологии (в комплексном лечении).

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые тахиаритмии;
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
• геморрагический инсульт;
• гастрит с повышенной кислотностью;
• эпилепсия;
• тяжелая артериальная гипотензия или гипертензия;
• детский возраст до 12 лет;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим производным ксантина.

Относительные (Теофиллин применяют с осторожностью):

• хроническая сердечная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• длительная гипертермия;
• тяжелая коронарная недостаточность;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• повышенная судорожная готовность;
• распространенный атеросклероз сосудов;
• частая желудочковая экстрасистолия;
• неконтролируемый гипотиреоз;
• гастроэзофагеальный рефлюкс;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка (указания в анамнезе);
• неконтролируемый тиреотоксикоз;
• гипертрофия предстательной железы;
• недавно перенесенное кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
• период беременности и грудного вскармливания;
• пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки Теофиллин принимают внутрь.

Средняя рекомендованная доза для взрослых пациентов и детей старше 12 лет составляет 300 мг дважды в сутки (10-15 мг/кг массы тела в два приема с интервалом между ними в 12 часов). В случае необходимости назначают 300 мг три раза в сутки либо 500 мг однократно, вечером, перед сном (если приступы преимущественно ночные или утренние).

Некурящим пациентам с массой тела 60 кг и более Теофиллин назначают в начальной дозе 200 мг (вечером), которую затем повышают до 200 мг дважды в сутки.

Для больных с массой тела менее 60 кг начальная доза составляет 100 мг (перед сном), а затем по 100 мг дважды в сутки.

Лечение препаратом начинают с меньших доз, постепенно увеличивая их до достижения максимального терапевтического эффекта. Дозу повышают на 100-200 мг в сутки с интервалом в 1-2 дня. При плохой переносимости теофиллина дозу следует уменьшить.

Доза препарата зависит от таких параметров, как возраст пациента и масса тела, а также от характера заболевания.

Если существует потребность в приеме больших доз, то во время лечения необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме: при значении 20-25 мкг/мл суточную дозу следует уменьшить на 10%; при 25-30 мкг/мл – снизить суточную дозу на 25%; выше 30 мкг/мл – уменьшить ее в два раза. Через три дня необходимо провести контрольное измерение. При пониженной концентрации теофиллина следует увеличить суточную дозу на 25% с интервалами в 3 дня. При стабилизации состояния пациента на фоне применения препарата в высоких дозах контроль проводят через каждые полгода или год.

Поддерживающие суточные дозы:

• некурящие взрослые пациенты с массой тела 60 кг и более – 600 мг;
• некурящие взрослые пациенты с массой тела менее 60 кг – 400 мг;
• курящие пациенты с массой тела 60 кг и более – 900 мг (300 мг утром и 600 мг вечером);
• курящие пациенты с массой тела менее 60 кг – 600 мг (200 мг утром и 400 мг вечером).

При нарушениях функции печени и заболеваниях сердечно-сосудистой системы требуется коррекция дозы: пациентам с массой тела более 60 кг назначают 400 мг теофиллина в сутки, с массой тела менее 60 кг – 200 мг в сутки.

Суточную дозу препарата уменьшают также при тяжелых поражениях печени и сердца, инфекциях вирусного происхождения и у пациентов пожилого возраста.

Побочные действия

• сердечно-сосудистая система: уменьшение артериального давления, боли в области сердца, тахикардия, учащение приступов стенокардии, сердцебиение, аритмии;
• пищеварительная система: обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, тошнота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, рвота, диарея, гастралгия; при длительной терапии – пониженный аппетит;
• аллергические реакции: лихорадка, кожный зуд, кожная сыпь;
• нервная система: тревожность, головная боль, тремор, возбуждение, головокружение, бессонница, раздражительность;
• прочие: гематурия, альбуминурия, усиленное потоотделение, повышенный диурез, тахипноэ, гипогликемия, приливы крови к лицу, боль в груди.

Вероятность развития побочных эффектов уменьшается при снижении дозы Теофиллина.

Особые указания

Препарат проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости его применения в период лактации кормление грудью рекомендуется прекратить. Если Теофиллин применяют в конце беременности, то тахикардия может наблюдаться не только у беременной женщины, но и у плода.

Теофиллин не предназначен для купирования острых приступов.

В период лечения следует с осторожностью употреблять в больших количествах напитки или продукты, содержащих кофеин.

Лекарственное взаимодействие

Теофиллин увеличивает вероятность возникновения побочных действий препаратов для общей анестезии, глюко- и минералокортикостероидов, а также лекарственных средств, возбуждающих центральную нервную систему.

При одновременном применении с карбамазепином, морацизином, фенитоином, рифампицином, сульфинпиразоном, фенобарбиталом, аминоглутетимидом, изониазидом и пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами может потребоваться повышение дозы теофиллина.

Всасывание препарата снижается при совместном назначении с энтеросорбентами и противодиарейными средствами.

Терапевтическое действие Теофиллина может увеличиваться при одновременном приеме с изопреналином, линкомицином, мексилетином, тиабендазолом, верапамилом, антибиотиками макролидной группы, аллопуринолом, фторхинолонами, эноксацином, метотрексатом, пропафеноном, тиклопидином, циметидином, рекомбинантным интерфероном альфа, дисульфирамом, а также при вакцинации против гриппа, поэтому может потребоваться снижение его дозы.

Теофиллин усиливает эффекты диуретиков и бета-адреностимуляторов, уменьшает – бета-адреноблокаторов и препаратов лития.

Теофиллин можно применять со спазмолитиками, его с осторожностью назначают с антикоагулянтами. Препарат не следует принимать одновременно с другими производными ксантина.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Брутто-формула

C 7 H 8 N 4 O 2

Фармакологическая группа вещества Теофиллин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-55-9

Характеристика вещества Теофиллин

Белый кристаллический порошок, малорастворимый в холодной воде (1:180), легко — в горячей (1:85), растворим в кислотах и щелочах. Молекулярная масса 180,17.

Фармакология

Фармакологическое действие - диуретическое, спазмолитическое, вазодилатирующее, кардиотоническое, бронхолитическое, противоастматическое .

Связывает аденозиновые рецепторы. Блокирует также фосфодиэстеразу, стабилизирует цАМФ и снижает концентрацию внутриклеточного кальция. Расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов (бронхов, ЖКТ и матки), подавляет дегрануляцию тучных клеток и снижает уровень медиаторов аллергии (серотонин, гистамин и др.) в крови (противоаллергический эффект). Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы); расширяет сосуды легких и улучшает оксигенацию крови; тормозит агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и ПГF 2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект (увеличение доставки кислорода к миокарду) обусловлен расширением коронарных артерий.

После приема внутрь полностью всасывается (биодоступность свыше 90%). C max в крови достигается в течение 2 ч (форма обычная) и 6 ч (форма пролонгированная). В крови на 40-60% связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется в основном почками (до 13% у взрослых и до 50% у детей — в неизмененном виде); частично выделяется с грудным молоком.

Применение вещества Теофиллин

Бронхиальная астма, астматический статус, обструктивный бронхит, эмфизема легких, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин), геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, острый инфаркт миокарда, выраженный атеросклероз коронарных артерий, кровотечение в недавнем анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия вещества Теофиллин

Беспокойство, нарушение сознания, судороги, расстройства зрения, скотома, приступы стенокардии, аритмии, тахикардия, гипотония, ларингит, першение в горле, гриппоподобный синдром, заложенность носа, ксеростомия, анорексия, тошнота, рвота, изжога, обострение холецистита, холестатический гепатит, повышение концентрации печеночных ферментов (АСТ, АЛТ , ЩФ , ЛДГ), атония кишечника, лейкопения, гипофибриногенемия, панцитопения, тромбоцитопения, аллергические реакции.

Взаимодействие

Циметидин, аллопуринол, циклоспорин А, макролидные антибиотики, пероральные контрацептивы, противогриппозная сыворотка, диета с низким содержанием белков и высоким — углеводов — снижают клиренс и увеличивают риск развития побочных явлений.

Фенобарбитал, фенитоин, ксантины, курение — ускоряют биотрансформацию (индуцируют микросомальные ферменты печени). Бета-адреноблокаторы уменьшают бронхолитическую активность. Адсорбенты, обволакивающие средства, антациды, окислители замедляют всасывание и редуцируют C max , а ощелачивающие вещества — повышают. Усиливает эффекты диуретиков, снижает — НПВС (из группы производных пиразолона), бета-адреноблокаторов, пробенецида.

Передозировка

Симптомы: ажитация, спутанность сознания, судороги, тахикардия, аритмия, гипотония, тошнота, диарея, рвота с примесью крови, гипергликемия, гипокалиемия, метаболический ацидоз.

Лечение: назначение активированного угля, орошение кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и солей; при выраженной тошноте и рвоте — метоклопрамид или ондансетрон (в/в ) , судорогах — бензодиазепины, фенобарбитал (или тиопентал натрия) и периферические миорелаксанты; при необходимости — гемоперфузия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Теофиллин

Лечение ретардными формами производится при периодическом контроле концентрации препарата в крови (не должна превышать 20 мкг/мл).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

При бронхолегочной патологии используют широкий спектр медикаментов. Есть и такие, которые, согласно фармакопее, относятся к группе сильнодействующих. Таковым является и Теофиллин – препарат, содержащий одноименное лекарственное вещество. Вся информация о нем изложена в инструкции по применению, с которой не мешает ознакомиться пациентам.

Теофиллин (theophyllinum на латинском), как и его аналоги, относится к производным пуриновых оснований, а точнее – метилксантинам. По физико-химическим свойствам это белый порошок с кристаллической структурой, плохо растворимый в воде. Таблетки пролонгированного действия (ретардные) с одноименным названием содержат 200 или 300 мг активного вещества. В их составе содержатся и другие компоненты, необходимые для создания лекарственной формы: лактоза, стеарат магния, повидон, гипромелоза. Препарат включен в список Б (сильнодействующие лекарства), поэтому продается только по рецепту.

Свойства

Механизм действия Теофиллина на организм опосредуется несколькими аспектами. Молекула вещества выступает антиметаболитом для пуринового нуклеозида – аденозина. Она связывается с соответствующими рецепторами, блокируя эффекты последнего. Также препарат угнетает фермент фосфодиэстеразу, за счет чего происходит повышение в клетках циклического аденозинмонофосфата и снижение концентрации кальциевых ионов. А это приводит к расслаблению гладкой мускулатуры сосудов и бронхов.

Помимо бронхолитических свойств, препарат обладает и другим воздействием на респираторный тракт. Значимыми эффектами будут:

• Улучшение мукоцилиарного клиренса.
• Стимуляция дыхательного центра.
• Угнетение высвобождения медиаторов аллергии.
• Снижение давления в легочной артерии.

Теофиллин способствует выделению адреналина из надпочечников, усиливает сердечный выброс, при этом снижая сосудистое сопротивление. Мозговая циркуляция может несколько снижаться, но возрастает кровоток в периферических тканях и почечной артерии. Последнее обстоятельство обуславливает диуретический (мочегонный) эффект. Немного стимулируется секреция желудочного сока.

Таблетки Теофиллин, благодаря своему активному ингредиенту, обладают разносторонним действием на человеческий организм.

Распределение в организме

Теофиллин из таблеток полностью всасывается через слизистую желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность считается высокой (не менее 90%). Максимальная концентрация в плазме у ретардной формы достигается спустя 6 часов. Препарат связывается с белками и проникает через гистогематические барьеры. Оказав свое действие, в печени он трансформируется в различные метаболиты (в том числе активные), а выводится из организма преимущественно с мочой.

Показания

Сфера применения Теофиллина – это состояния, сопровождающиеся бронхообструктивным синдромом. К ним относят следующие заболевания:

• Бронхиальную астму.
• Хроническую обструктивную болезнь легких (ХОБЛ).
• Эмфизему легких.

Кроме того, препарат используют при дыхательных нарушениях в ночное время (пароксизмальное апноэ) и легочном сердце.

Применение

Лекарство продается в аптеке, но без рецепта его не купить. Поэтому прежде следует обратиться в медицинское учреждение и пройти диагностику, по результатам которой врач назначит комплексную терапию. В ее составе будет несколько медикаментов, один из которых – Теофиллин.

Способ приема

Таблетки принимаются внутрь (перорально). Они глотаются целиком, не разжевывая, а запиваются водой. Средняя доза для взрослого составляет 2 таблетки по 200 мг в сутки (в два приема). Затем она может повыситься для достижения максимальной эффективности. Курс терапии определяется в индивидуальном порядке врачом. При этом ориентируются на различные факторы: характер и течение болезни, сопутствующее лечение, возраст, массу тела, скорость метаболизма.

Побочные эффекты

Помимо терапевтического действия, Теофиллин обладает рядом побочных эффектов. Они появляются достаточно редко, но включают такие явления:

• Диспепсические (изжога и сухость во рту, тошнота и рвота, диарея).
• Нервно-психические (раздражительность, головные боли, судороги, зрительные нарушения).
• Сердечно-сосудистые (снижение давления, учащение пульса, аритмия и стенокардия).
• Печеночные (повышение трансаминаз, гепатит).
• Гематологические (снижение лейкоцитов, фибриногена, тромбоцитов).
• Аллергические (сыпь и крапивница, кожный зуд).

Длительная терапия таблетками пролонгированного действия во избежание токсического влияния на организм должна сопровождаться определением концентрации активного вещества в плазме крови. При передозировке, помимо усиления указанных выше эффектов, вероятно появление рвоты с кровью и метаболических расстройств (повышение сахара и снижение калия, ацидоз).

Обычно Теофиллин переносится хорошо, но в отдельных случаях пациенты отмечают появление побочных эффектов.

Аналоги

Таблетки Теофиллин имеют несколько аналогов, которые содержат одно действующее вещество, да и форма выпуска схожа (пролонгированные таблетки или капсулы). К ним относят следующие медикаменты:

• Теотард.
• Теопэк.
• Неофиллин.
• Эуфилонг.
• Ретафил.
• Спофиллин Ретард и др.

Идентичные эффекты будут и у препарата под названием Эуфиллин. Однако он выпускается не в таблетках, а в растворе для инъекций. Чем можно заменить Теофиллин, подскажет лишь специалист.

Ограничения

Теофиллин – препарат сильнодействующий. Поэтому лечение с его использованием должно проводиться после учета всех значимых факторов. Влияние на эффективность и безопасность могут оказать как сопутствующие заболевания, так и медикаменты, принимаемые параллельно.

Противопоказания

Существует ряд состояний, при которых от лекарства лучше отказаться. У Теофиллина в инструкции по применению указаны такие противопоказания:

• Гиперчувствительность к метилксантинам.
• Обострение язвенной болезни.
• Артериальная гипертензия.
• Инфаркт миокарда.
• Тахиаритмии.
• Тиреотоксикоз.
• Эпилепсия.
• Печеночная недостаточность.

Нельзя забывать и о том, что таблетки нельзя принимать детям, беременных и женщинам, кормящим ребенка грудью. С осторожностью их назначают при обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности, аденоме простаты, почечной дисфункции, у пожилых пациентов.

Взаимодействие

Теофиллин способен взаимодействовать со многими лекарствами. Это заключается в изменении силы терапевтических эффектов или фармакокинетических параметров. Чаще всего встречается влияние других препаратов на клиренс Теофиллина. Его содержание в плазме повышается при одновременном приеме аллопуринола, циметидина, макролидов, фенобарбитала, норфлоксацина, пероральных контрацептивов.

Лекарства из группы бета-блокаторов уменьшают бронхолитический эффект Теофиллина, а сам он способен усилить действие диуретиков. Всасывание препарата в пищеварительном тракте замедляется в присутствии адсорбентов, антацидов, окислителей, а вот средства со щелочной реакцией имеют обратное влияние. При употреблении алкоголя и продуктов, содержащих кофеин, метаболизм метилксантинов замедляется, а курение ускоряет их выведение из организма.

Теофиллин обладает разносторонним влиянием на организм, но главный его эффект – бронхорасширяющий. Это обуславливает широкое применение препарата для лечения пациентов с обструкцией нижних отделов респираторного тракта. Но назначается он только врачом и продается по рецепту.

кой во Вконтакте">Вконтакте

Регистрационный номер -

Торговое название - ТЕОПЭК

Международное непатентованное название или группировочное название - теофиллин

Лекарственная форма - таблетки пролонгированного действия

Состав
1 таблетка содержит активное вещество теофиллин – 100, 200 и 300 мг
Вспомогательные вещества: композиционный полимерный носитель (полиметакриловой кислоты и макрогола (полиэтиленгликоля) интерполимерный комплекс), кальция стеарат.

Описание : таблетки белого цвета, двояковыпуклой формы. Таблетки по 300 мг с риской. Допускается слабый специфический запах.

Фармакотерапевтическая группа : Бронходилатирующее средство.

Код АТХ : R03DА04

Фармакологические свойства
Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы. Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток. Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Угнетает агрегацию тромбоцитов. Оказывает стимулирующее действие на дыхательный центр, повышает частоту и силу сердечных сокращений. Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов. Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток. В связи с длительным действием препарата одним из важных показаний к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.

Фармакокинетика
После приема внутрь теофиллин полностью всасывается (биодоступность 90 %). В крови на 40-60 % связан с белками. Проникает через гистогематические барьеры. Биотрасформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выделяется из организма, в основном, почками, частично с грудным молоком.

Показания к применению
Лечение и профилактика бронхообструктивного синдрома при бронхиальной астме, хроническом обструктивном бронхите, эмфиземе легких, дерматореспираторном синдроме и других заболеваниях органов дыхания.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим производным ксантина - кофеину, пентоксифиллину, теобромину), острый инфаркт миокарда, тяжелая артериальная гипер- или гипотензия, распространенный атеросклероз сосудов, серьезные нарушения сердечного ритма (тяжелые тахиаритмии, экстрасистолия), гиперфункция щитовидной железы, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастрит с повышенной кислотностью, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия, повышенная судорожная активность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, беременность, детский возраст до 3-х лет.

С осторожностью
С осторожностью следует применять при тяжелой стенокардии, сердечной недостаточности, гипертрофической кардиомиопатии, выраженных нарушениях функции печени и почек, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы.

Способ применения и дозы
Теопэк применяют внутрь после еды, запивая водой. Таблетку не измельчают, не разжевывают и не растворяют в воде.
Суточная доза делится на 2 приема с интервалом 12 часов.
Оптимальную дозу подбирают индивидуально, в зависимости от характера заболевания, возраста и веса больного.
Препарат назначают 2 раза в день взрослым и детям старше 14 лет по 300 мг; детям от 7 до 12 лет - по 200 мг, от 3 до 7 лет - по 100 мг.
В первый день лечение начинают с половины суточной дозы в 2 приема. При отсутствии побочных реакций переходят на полную суточную дозу.
Длительность применения препарата зависит от особенностей течения заболевания и оказываемого терапевтического эффекта.
В среднем курс лечения может длиться от 2-х недель до 2-х месяцев.

Побочные действия
Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : Сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме – снижение аппетита.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Прочие : боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение. Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Передозировка.
Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение : отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных ЛС, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон – при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в диазепам, 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Теофиллин не применяют совместно с другими производными ксантина. В комбинации с фенобарбиталом, дифенином, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином наблюдается снижение эффективности теофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, бета-адреноблокаторами, пероральными контрацептивами, эноксацином и при вакцинации против гриппа интенсивность действия может увеличиваться, что может потребовать снижения дозы теофиллина. Теофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Препарат подавляет терапевтические эффекты карбоната лития и бета-адреноблокаторов. Теофиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции. С осторожностью теофиллин назначают одновременно с антикоагулянтами. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина.

Особые указания
При тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, вирусных инфекциях, а также у больных пожилого возраста дозу препарата следует уменьшить. Эффективность действия теофиллина может уменьшаться у курящих. Так как бронхолитическое действие Теопэка развивается постепенно через 3-6 часов после приема, препарат не назначается для купирования неотложных состояний. Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Форма выпуска
Таблетки пролонгированного действия 100, 200 или 300 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 50 таблеток по 100 и 200 мг или 40 таблеток по 300 мг в банки пластмассовые.
По 5 контурных ячейковых упаковок или каждую банку с инструкцией по применению в пачку из картона.
50 банок пластмассовых, предназначенных для стационара, упаковывают вместе с инструкциями по применению в количестве 50 штук в коробку из картона.

Условия хранения
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.
Хранить в недоступном для детей месте

Срок годности
5 лет. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек.
По рецепту врача.

Производитель
ЗАО «Фармапэк», 117246, Москва, Научный проезд, д.8, корп. 1, оф. 227.